Компания Tarrex Biopharma Inc. Получила лицензию на выпуск этого соединения, а также заявила, что в скором времени стартуют клинические испытания первой фазы. K-80003 весьма специфически связан с усеченным вариантом ретиноидного X-рецептора-альфа, который дает возможность опухолям развиваться. При этом tRXRα трансформирует конкретный белок в лишенную активной конфигурации, препятствующей его стимуляции. Ключевая цель данного исследования заключается в выяснении причин высокой эффективности соединения при малом количестве побочных эффектов.
Как выяснилось, K-80003 формирует конфигурацию, блокирующую тетрамер в форму плотного шара, уничтожающего все способы связывания, что не позволяет инициировать PI3K. Сам RXRα представляет собой ядерный рецептор, однако она обладает возможностью контролировать экспрессию генов. Ученые подчеркивают, что этот продукт крайне эффективен во время дальнейшего исследования поспособствует изобретению лекарства против рака.
Автор: Валерий Антонов
